Mechanismus účinku:
- Ireverzibilní vazba na 30S podjednotku bakteriálního
ribozomu
Aktivita in vitro:
- Výborná účinnost proti gramnegativním aerobním bakteriím
vyjma B. cepacia a S.maltophilia
- Kombinace s ampicilinem pro terapii enterokokových
infekcí
- Anaeroby nejsou citlivé
- Nokardie jsou citlivé
- Kmeny M.tubeculosis jsou citlivé k amikacinu
a streptomycinu
Farmakokinetika:
- I.v. podání je preferováno, i.m. lze není-li
trombocytopenie,hypotenze
- Exkrece je ledvinami => nutná redukce dávky při renálním
selhávání
- Koncentrace v moči je až 100x vyšší než v séru při
normální funkci ledvin
- Koncentrace v bronchiálním sekretu je nedostatečná, do
CNS nepronikají
Farmakodynamika:
- postantibiotický efekt u gramnegativních aerobních
bakterií
Nežádoucí účinky:
- Toxicita – velmi úzká hranice mezi terapeutickým a
toxickým rozpětím
- Neuromuskulární paralýza
- Ireverzibilní ototoxicita
- Vestibulární dysfunkce: nauzea, zvracení, nystagmus
- Reversibilní nefrotoxicita
Indikace:
- Infekce P.aeruginosa v kombinaci s širokospektrými
peniciliny s vyjímkou močových infekcí, kde jsou preferovány fluorochinolony
- V kombinaci s ampicilinem, nebo vankomycinem pro terapii
enterokoků, viridujících streptokoků
- V kombinaci s ampicilinem na infekce Listeria
monocytogenes
- V kombinaci s doxycyklinem u brucelových infekcí
- Amikacin spolu s klaritromycinem na terapii M.
fortuitum
- Streptomycin je lékem volby na terapii moru, tularemie,
v kombinované terapii tuberkulosy
Jiné možnosti užití:
- V kombinaci se širokospektrými peniciliny u
leukopenických febrilních pacientů bez jasného zdroje infekce
- Infekce, kde hrozí riziko rychlého rozvoje resistence
při monoterapii jiným antibiotikem ( cefalosporiny 3.generace)
Mechanismus resistence:
- Inaktivace antibiotika specifickými enzymy
Poznámky:
Nutná
monitorace sérové hladiny aminoglykosidů, zvláště při prolongované terapii (>7
d)