G L Y K O P E P T I D Y

Mechanismus účinku:

• Inhibice syntézy bakteriální stěny, není zde interference s betalaktamy

Aktivita in vitro:

• Aktivní pouze proti gram-pozitivním bakteriím
• Stafylokoky – účinek baktericidní
• Enterokoky – účinek pouze bakteriostatický, nutno kombinovat s aminoglykosidy
• Streptokoky – kmeny S. pyogenes, streptokoky skupiny C, G, S. pneumoniae, viridující streptokoky  - účinek baktericidní
• Korynebakterie, Clostridium difficile

Farmakokinetika:

• Špatná absorpce po perorálním podání – pouze k terapii stafylokokové a C.difficile enterokolitídy
• Vankomycin nedosahuje dostatečnou terapeutickou hladinu ve žluči, neproniká do sklivce, špatný průnik do peritoneální dialyzační tekutiny
• Terapeutické hladiny dosahuje pouze v séru, synoviální tekutině, ascitické tekutině, v pleurálním a perikardiálním výpotku
• Intramuskulární aplikace se nedoporučuje pro vysokou bolestivost injekce

Nežádoucí účinky:

• Toxicita je potencována užitím jiných toxických antibiotik (aminoglykosidy)
• Ototoxicita a nefrotoxicita při monoterapii vankomycinem je zřídkavá
• Syndrom červeného krku – po rychlé infuzi může dojít k zčervenání tváří, krku, pruritu v důsledku uvolnění histaminu
• Bronchospasmus
• Rash, Steven-Johnson sy
• Flebitída
• Neutropenie
• Anafylaxe

Indikace:

Lék volby

• Infekce MRSA, vážné infekce vyvalané kmeny koaguláza negativních stafyloků necitlivých k oxacilinu v kombinaci s gentamicinem – po konzultaci s atb střediskem
• Vážné infekce vyvolané difteroidy necitlivými k betalaktamovým antibiotikům
• Penicilin – resistentní pneumokoky – závažné ifekce CNS

Další indikace

• Postantibiotická kolitída nereagující na metronidazol – nutné podat vankomycin p.o.

Mechanismus resistence:

• Změna vazebného místa na peptidoglykanu
• VanA fenotyp    - enterokoky – vysoká hladina resistence k vankomycinu i teikoplaninu, ne však vůči ostatním inhibitorům syntézy buněčné stěny
• VanB fenotyp – enterokoky, variabilní hladina resistence k vankomycinu a citlivost k teikoplaninu
• VanC fenotyp – konstitutivní resistence k vankomycinu s nízkou hladinou; E. gallinarum, E. casseliflavus, E. flavescens

Absolutně nevhodné užití:

• Rutinní chirurgická profylaxe
• Selektivní dekontaminace GIT
• Eradikace MRSA kolonizace
• Primární terapie posantibiotické enterokolitídy
• Terapie infekcí vyvolaných gram-pozitivními bakteriemi citlivými na betalaktamová antibiotika