L I N K O S A M I D Y

Mechanismus účinku:

• Inhibice elongace polypeptidového řetězce na 50S podjednotce =>inhibice proteosyntézy

Aktivita in vitro:

• Efekt může být baktericidní nebo bakteriostatický v závislosti na dávce a bakteriálním kmeni
• Gram-pozitivní bakterie:

-streptokoky, stafylokoky (většina kmenů oxacilin resistentních stafylokoků je resistentních i k linkosamidům),

• Gram-negativní bakterie a enterokoky jsou resistentní
• Anaeroby – gram-pozitivní i gram-negativní bakterie jsou dobře citlivé
• Monoterapie aktinomykózy, babesiózy, některých druhů malárie bývá úspěšná
• Kombinace s pyrimethaminem je vhodná pro léčbu toxoplazmózy, v kombinaci s primaquinem pro terapii pneumocystové pneumonie

Farmakokinetika:

• Dobře se vstřebávají z GIT, potrava neovlivňuje absorpci
• Velmi dobrý průnik do tkání – včetně kostí, neproniká do likvoru
• Metabolizují se v játrech, inaktivní metabolit je vylučován močí => nutná redukce dávky při jaterních poruchách

Nežádoucí účinky:

• GIT obtíže – pseudomembranózní enterokolitída, kovová chuť v ústech
• Alergické reakce
• Reversibilní elevace jaterních enzymů

Indikace:

Lék volby:

• Infekce vyvolané Bacteroides spp., mírnějšího průběhu bez bakteriémie ( u závažných stavů je preferován metronidazol)
• Smíšené infekce měkkých tkání

Alternativní užití:

• Infekce vyvolané citlivými gram-pozitivními koky u alergických pacientů, ne však u sepsí a endokarditid (vankomycin je zde preferován)
• Osteomylitída, při polymikrobiální etiologii nutno podat v kombinaci s antibiotikem účinným proti gram-negativním bakteriím
• Aspirační pneumonie, plicní abscesy
• Diabetická noha
• Odontogenní infekce
• Posttraumatická endophthalmitida vyvolaná B. cereus
• Bakteriální vaginóza
• Acne vulgaris – lokální aplikace 1% gelu

Mechanismus resistence:

• Alterace vazebného místa
• Inaktivace antibiotika specifickými enzymy

Poznámky:

• Alterace vazebného místa ( metylac rRNA) vede ke zkřížené resistenci k makrolidům, linkosamidům a streptrograminuB = MLSB fenotyp