M O N O B A K T
A M Y A K A R B A P E N E M Y
AZTREONAM
Mechanismus účinku:
- Interference
s biosyntézou bakteriální stěny vazbou na PBP
Aktivita in vitro:
- Účinný pouze na
gramnegativní aerobní bakterie vyjma některých kmenů C. freundii, E.
aerogenes, E. cloacae, L. pneumophilla, Acinetobacter spp.
Farmakokinetika:
- Špatná absorbce při
perorálním podání => i.v., i.m.
- Primární vylučování
ledvinami, nutná redukce dávky při renálním selhávání
- Průnik do tělesných
tekutin je dobrý vyjma CSF
- Je vylučován mateřským
mlékem
Nežádoucí účinky:
- Rash, nausea, průjem,
mírná elevace jaterních enzymů
Indikace:
AZTERONAM NENÍ
LÉKEM PRVNÍ VOLBY PRO ŽÁDNÉHO PATOGENA
Užití:
- Močové infekce vyvolané
gramnegativními bakteriemi
- Intraabdominální a
pelvické infekce v kombinaci s antianaerobními atb
- Bakteriemie vyvolané
gramnegativními bakteriemi
- Pneumonie vyvolané
gramnegativními bakteriemi
- Infekce kostí a kloubů
vyvolané gramnegativními bakteriemi
- Febrilie u
neutropenických pacientů v kombinaci s aminoglykosidy a vankomycinem
Mechanismus
resistence:
Mechanismus účinku:
- Inhibice syntézy
mukopeptidů buněčné stěny
Klasifikace:
- Imipenem/Cilastatin
(cilastatin= inhibitor dehydropeptidazy l, která inaktivuje imipenem)
- Meropenem
- Ertapenem
Aktivita in vitro:
- Grampozivní bakterie
(vyjma MRSA, VRE, Corynebacterium JK) – lépe účinný imipenem
- Gramnegativní bakterie –
lépe účinný meropenem než imipenem; kmeny B. cepacia, S. maltophilia,
nosokomiální kmeny Acinetobacter spp. – jsou resistentní, nebo
velmi brzy se resistentními stávají
Farmakokinetika:
- Pouze injekční forma
- Primární exkrece
ledvinami = nutná úprava dávkování při renálním selhávání
- Meropenem dosahuje
terapeutických dávek v likvoru
Nežádoucí účinky:
- Nebezpečí vyvolání
epileptického záchvatu (imipenem)
- Alergické reakce u
pacientů alergických na betalaktamová atb
- Nausea, zvracení
- Současné užívání
gancikloviru, probenecidu zvyšuje sérovou koncentraci imipenemu
Indikace:
Lékem volby
pouze pro život ohrožující nosokomiální infekce vyvolané některými kmeny
Enterobacter spp., Serratia spp., C. freundii, Campylobacter fetus
Jiné užití:
- Monoterapie u febrilních
granulocytopenických pacientů
- Akutní nekrotizující
pankreatitida
- Meropenem lze použít
k terapii bakteriální meningitidy u dětí
Mechanismus
resistence:
- Produkce
b-laktamáz,
změna permeability
Poznámky:
Imipenem není doporučen pro
terapii infekcí CNS, vzhledem k riziku vyvolání epileptického záchvatu;
monoterapii pseudomonádových infekcí; chirurgickou profylaxi; terapii infekcí
vyvolaných MRSA, VRE